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深圳2025年9月8日 /美通社/ — 晶泰科技（2228.HK）今日宣佈，由其助力智擎生技製藥（PharmaEngine, Inc.）發現的新一代PRMT5抑制劑PEP08已達成重要臨床研發里程碑。PEP08近日分別獲得澳大利亞人類臨床研究倫理委員會（HREC）、澳洲藥物管理局（TGA）及中國台灣地區「衛生福利部食品藥物管理署」（TFDA）的臨床試驗批准，標誌著該藥物即將啟動I期臨床試驗。基於此進展，晶泰科技確認獲得該項目的里程碑付款。
PRMT5（蛋白質精氨酸甲基轉移酶5）是在多種癌症中過表達並促進腫瘤生長的關鍵酶，也是熱門的癌症合成致死靶點。在MTAP（甲硫腺甘磷酸化酶）純合缺失的腫瘤中（約占10-15% 的人類癌症），抑制PRMT5活性可產生「合成致死」效應，有望實現高效安全的癌症靶向治療。這類腫瘤常見於非小細胞肺癌（NSCLC）、間皮瘤、胰腺癌、膠質母細胞瘤（GBM）、頭頸癌、食管癌和膀胱癌等癌種，然而傳統 PRMT5 抑制劑常因選擇性不佳而導致毒性問題，有巨大的未滿足臨床需求。
項目開啟後，晶泰科技憑借其融合物理模型、AI 算法與機器人實驗的智能藥物研發平台，結合智擎生技團隊的專家經驗，快速開展藥物理性設計。晶泰科技為該項目生成了百萬級別的分子庫，並從中精確篩選出一批藥物活性與選擇性表現突出、分子骨架新穎的先導化合物。在多輪物理模型與 AI 模型結合的 ADMET 性質評估與迭代優化後，最終確定PEP08為臨床前候選化合物（PCC）並由智擎生技完成臨床前研發。
PEP08作為第二代PRMT5 抑制劑，結構新穎，具有高活性和高選擇性，能夠通過 MTA 協同結合模式與 PRMT5 結合，形成穩定的三元複合物，從而實現對PRMT5的高選擇性抑制，特異性殺傷MTAP缺失型腫瘤細胞，並最大限度減輕對正常細胞的影響，臨床開發潛力巨大。
臨床前研究數據表明，與第一代非選擇性PRMT5抑制劑相比，PEP08的毒性及安全性優勢顯著，擁有良好的血腦屏障穿透能力與理想的綜合成藥性質。在多個動物藥效模型中的更低劑量下，PEP08展示了強大的體內療效。與目前處於臨床開發階段的其他二代PRMT5抑制劑相比，PEP08的綜合藥學性質展現出潛在同類最佳（Best-in-Class）效果及與其他療法聯合使用的廣闊潛力。相關成果海報已由智擎生技發表於2025年美國癌症研究協會(AACR)年會。
PEP08順利獲得兩地監管機構的臨床試驗許可並達成里程碑付款，是晶泰科技與智擎生技合作取得的重要階段性成果，再一次驗證了晶泰科技平台高效賦能藥物創新的交付能力。晶泰科技將持續支持合作夥伴，為更多患者帶來優質高效的治療選擇。
關於智擎生技製藥股份有限公司
智擎生技製藥公司於2003年2月開始營運。智擎成立的概念是以國際策略聯盟之方式，借由 「Virtual Pharmaceutical Company Business Model」專注於新藥研發，降低新藥開發的風險。智擎之上市抗癌藥品安能得R (ONIVYDER)，已於美國、歐洲、韓國、新加坡、日本及中國等多個國家和地區上市。智擎之在研新藥當中，其中一項新藥專案 PEP07，系為細胞損傷調控酵素抑制劑，目前正進行第一期臨床試驗。另一項新藥專案PEP08，系為MTA-Cooperative PRMT5抑制劑，目前也即將開始進行第一期臨床試驗。此外，智擎以國際合作或授權引進方式，執行多項早期藥物開發專案，以智擎執行專案管理的豐富經驗，推進及擴增在研產品線，加速藥物開發與新藥商業化的時間。
